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糖皮質激素（機體內極為重要的一類調節(jié)分子）

次瀏覽 | 更新時間：2023-05-23

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糖皮質激素

機體內極為重要的一類調節(jié)分子

糖皮質激素（GC）是機體內極為重要的一類調節(jié)分子，它對機體的發(fā)育、生長、代謝以及免疫功能等起著重要調節(jié)作用，是機體應激反應最重要的調節(jié)激素，也是臨床上使用最為廣泛而有效的抗炎和免疫抑制劑。在緊急或危重情況下，糖皮質激素往往為首選。臨床常見的糖皮質激素類藥物有潑尼松、甲潑尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、得寶松、潑尼松龍、氫化可的松、地塞米松等。具有抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克、非特異性抑制免疫及退熱作用等多種作用，可以防止和阻止免疫性炎癥反應和病理性免疫反應的發(fā)生，對任何類型的變態(tài)反應性疾病幾乎都有效。

基本信息

中文名	糖皮質激素
別名	腎上腺皮質激素
作用	機體的發(fā)育、生長、代謝等

適用范圍

治療原發(fā)性或繼發(fā)性(垂體性)腎上腺皮質功能減退癥，主要應用生理劑量的氫化可的松或可的松作補充或替代治療。還可用于各種過敏反應性疾病，如血管性水腫、急性蕁麻疹、接觸性皮炎、血清病、過敏性休克、嚴重輸血反應、血小板減少性紫癜、重癥支氣管哮喘等。

不良反應

本品雖然對緩解急性癥狀有效，但若長期用藥，其不良反應不容忽視。常見的不良反應：
1.水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂：表現(xiàn)為向心性肥胖（庫欣綜合征），出現(xiàn)滿月臉、水牛背，痤瘡、多毛，高血鈉和低血鉀、高血壓、水腫，高血脂、高血糖或使糖尿病加重，腎上腺皮質功能減退、甚至萎縮，閉經(jīng)，肌肉消瘦、無力，骨質疏松、股骨頭壞死和精神癥狀等。
2.減弱機體抵抗力。
3.阻礙組織修復，延緩組織愈合。
4.抑制兒童生長發(fā)育。

注意事項

大劑量使用糖皮質激素者不宜懷孕。孕婦慎用糖皮質激素。哺乳期婦女應用生理劑量或維持劑量的糖皮質激素對嬰兒一般無明顯不良影響。但若哺乳期婦女接受中等劑量、中程治療方案的糖皮質激素時不應哺乳，以避免經(jīng)乳汁分泌的糖皮質激素對嬰兒造成不良影響。兒童長期應用糖皮質激素應注意密切觀察不良反應，以避免或降低糖皮質激素對患兒生長和發(fā)育的影響。老年患者使用本品及其他糖皮質激素易發(fā)生高血壓和骨質疏松，更年期后的女性易發(fā)生骨質疏松。
（說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導下進行。）

發(fā)展歷史

自從1855年以來人們一直在研究腎上腺皮質激素的生理作用和臨床應用，1927年Rogoff和stewart用腎上腺勻漿提取物為切除腎上腺的狗進行靜脈注射使之存活，證明了腎上腺皮質激素的存在，有人根據(jù)這個實驗推測，提取物的生物活性是由單個物質引起的，但后來人們從提取物中分離出來47種化合物，其中就包括內源性糖皮質激素氫化可的松和可的松。

早期的糖皮質激素類藥物均來自動物臟器的勻漿提取物，生產(chǎn)成本很高，后來隨著甾體化學和有機合成的發(fā)展，甾體激素的全合成實現(xiàn)，可以由最簡單的有機化合物合成任何一種甾體激素，但考慮到實際生產(chǎn)的成本，人們一般采用薯蕷皂苷苷元作為合成的起始物，薯蕷皂苷是從薯蕷科(Dioscoreaceae) 薯蕷屬(Dioscorea)植物如山藥、穿山龍等的塊根中提取出來的萜類化合物的糖苷，價格較低，薯蕷皂苷的使用大大降低了生產(chǎn)成本。

在合成氫化可的松的基礎上人們繼續(xù)研究糖皮質激素的結構優(yōu)化，人們從一個腎癌患者的尿液中提取出一種具有16α-羥基的甾體化合物曲安西龍，發(fā)現(xiàn)它具有很好的糖皮質激素，同時又不像氫化可的松那樣會引起鈉潴留。

通過對氫化可的松的體內代謝過程的研究，1958年人們又發(fā)現(xiàn)了具有更好穩(wěn)定性更好抗炎活性和更低鈉潴留的地塞米松。

在地塞米松的基礎上人們又通過像甾體母環(huán)上引入甲基、鹵素等結構，陸續(xù)開發(fā)出了倍他米松、倍氯米松、氟輕松等藥物。

參考資料

[1]

糖皮質激素發(fā)展歷史 · 正保醫(yī)學教育網(wǎng)[引用日期2022-12-22]

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